核受体
核受体
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核受体,又称为核内受体(
英语
:Nuclear receptor),是
后生动物
中含量最丰富的
转录
调节因子之一,在
新陈代谢
、性别决定与分化、生殖发育和
稳态
的维持等方面发挥着重要的功能。核受体超家族的成员在
细胞
生长、发育、分化与新陈代谢均起到了重要的作用。核受体的一个独特性质是它们能够直接与
基因组
DNA
表达相互作用和控制其表达的能力,因此在胚胎发育和成体内平衡中发挥关键作用。核受体同激素结合后被激活,激活后的核受体
复合物
负责引导靶基启动因子的转录。
生化范围
核受体超家族(nuclear receptor
superfamily
)是一组
配体
(包括
固醇类
激素、
维生素D
、蜕化素、9-
顺式
和全部
反式
视黄酸、
甲状腺激素
、
脂肪酸
、氧化
甾醇
、前列腺素J2、
白三烯B4
、法呢醇
代谢产物
等)激活的
转录因子
家族,通过在
信号分子
与转录应答间建立联系,调控着
细胞
的生长和分化。在人类,核受体家族包含48个成员,例如PPAR、FXR、LXR、VDR、RXR等。近年来,核受体家族在代谢性疾病领域受到广泛的关注,已有研究证明,它们与
糖尿病
、
脂肪肝
等疾病的发生发展密切相关,也被称为代谢性核受体。其中,PPAR-g的激动剂
噻唑烷
二酮
类(TZD)药物如
罗格列酮
能够显著改善
2型糖尿病
人的
胰岛素
敏感性。
核受体
功能结构