核受体

核受体
核受体,又称为核内受体(英语:Nuclear receptor),是后生动物中含量最丰富的转录调节因子之一,在新陈代谢、性别决定与分化、生殖发育和稳态的维持等方面发挥着重要的功能。核受体超家族的成员在细胞生长、发育、分化与新陈代谢均起到了重要的作用。核受体的一个独特性质是它们能够直接与基因组DNA表达相互作用和控制其表达的能力,因此在胚胎发育和成体内平衡中发挥关键作用。核受体同激素结合后被激活,激活后的核受体复合物负责引导靶基启动因子的转录。

生化范围

核受体超家族(nuclear receptor superfamily)是一组配体(包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等)激活的转录因子家族,通过在信号分子与转录应答间建立联系,调控着细胞的生长和分化。在人类,核受体家族包含48个成员,例如PPAR、FXR、LXR、VDR、RXR等。近年来,核受体家族在代谢性疾病领域受到广泛的关注,已有研究证明,它们与糖尿病脂肪肝等疾病的发生发展密切相关,也被称为代谢性核受体。其中,PPAR-g的激动剂噻唑烷二酮类(TZD)药物如罗格列酮能够显著改善2型糖尿病人的胰岛素敏感性。
核受体

功能结构