地西他滨
地西他宾
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地西他滨是一种天然2′-
脱氧胞苷酸
的腺
苷
[
gān
]
类似物,通过抑制
DNA
甲基
转移酶,减少DNA的甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生,为目前已知最强的DNA甲基化特异性
抑制剂
,属于S期
细胞周期
特异性药物,适用于治疗
骨髓增生异常综合征
(简称MDS)。
化合物简介
去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因,增强分化基因等调控基因的表达,所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧
胞嘧啶
核苷
(地西他滨)被磷酸化后,发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA,抑制DNA
甲基
转移酶,从而使DNA低甲基化,
细胞分化
死亡 。地西他滨在体外抑制
DNA
甲基化,却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤
细胞
去甲基化,可以恢复基因的正常功能,这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
2006年,
美国食品药品管理局
批准地西他滨用于
MDS
的治疗。
基本信息