酰化剂
应用于药物合成的试剂
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使化合物分子中引入
酰
[
xiān
]
基的反应称为酰化反应。在酰化反应中提供
酰基
的试剂(
酸酐
、
有机酸
和
酯
[
zhǐ
]
等)称为酰化剂。
主要类型
①C-酰化 是一种形成新的碳-碳键的缩合反应,其中最重要的是酰基取代芳环上的氢生成芳
酮
[
tóng
]
的过程。例如
醋酐
与
萘
[
nài
]
在
二氯乙烷
溶剂
中,在90°C发生如下酰化反应:
C- 酰化最常用的催化剂是无水
三氯化铝
,因为它非常活泼。但是对于活泼的被酰化物,为了避免副反应,需要用温和的催化剂如无水
氯化锌
、
多聚磷酸
等。 ②N-酰化
伯胺
基 或
仲胺
基上的氢被
酰基
取代生成
酰胺
的过程。例如:
如果
羧酸
不够活泼,就需要使用羧酸加
三氯化磷
、酸
酐
或酰氯化酰化剂。 ③O-酰化 醇或酚分子中
羟
基的氢原子被酰基取代或
炔烃
与酸反应的过程,因为生成的产物是酯,所以又称酯化。