竞争性拮抗剂

竞争性拮抗剂
非竞争性拮抗剂B在较低剂量(low dose)时可使激动剂A的量效曲线平行右移(parallel shift to right),斜率不变,最大效应也不变。然而,当非竞争性拮抗剂B在剂量较大(high dose)的情况下,激动剂A的量效曲线右移,斜率降低,最大效应也降低。
应该改为非竞争性拮抗剂使得量效曲线不平行移动(nonparallel shift to right),斜率改变或不改变,最大效应下降。在量效曲线中常仅仅表现为不平行下降。

基本介绍

Ⅰ竞争性拮抗剂
拮抗剂(antagonist)和激动剂对受体都有亲和力,均能与受体结合。激动剂有较高的内在活性α=1.0,可引起生物效应,而拮抗剂的内在活性β=0,如纳洛酮等。拮抗剂与受体结合后非但不产生生物效应,反而使激动剂不能与受体结合发挥生物效应。