纳洛酮
一种特异性阿片类受体拮抗剂
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纳洛（naloxone）属于阿片受体竞争性拮抗药，对阿片受体的亲和力大于吗啡和内啡肽，对阿片受体亚型的作用强度依次为：μ>κ>δ[3][4]，能阻断阿片样物质与受体的结合，从而解除阿片类药物的中毒症状和非常量β-内啡肽产生的病理生理效应[4]，还具有解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状，鉴别诊断阿片类药物成瘾者和救治急性酒精中毒休克髓损伤、脑卒中以及脑外伤，是研究疼痛与镇痛的重要工具药[3]；临床上还有治疗休克、防止麻醉后低血压、急性酒精中毒等新用途[7]；有研究发现，纳洛酮有利于治疗高血压脑出血等所致的昏迷、学习记忆能力下降和高血压性脑出血[8]。
纳洛酮常用制剂主要包括盐酸纳洛酮注射液、盐酸纳洛酮舌下片和羟考酮纳洛酮缓释片，其中盐酸纳洛酮注射液已纳入为医保甲类处方药[2]；此外，美国食品和药物管理局还于2023年3月29日首次批准一款纳洛酮产品为非处方药[6]。纳洛酮的不良反应有口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、困倦或烦躁不安、血压升高和心率加快等；禁用于对纳洛酮过敏的患者[4]。
纳洛酮于1966年由纳幕尔杜邦公司研究员莱文斯坦·莫泽斯等人研发[9]，先在日本和美国成为主要的紧急药物和麻醉剂，后被FDA允许用于治疗逆转类阿片药物过量，直至2017年夏季，纳洛酮才在美国各个州取得合法地位[10]。