苯二氮䓬类

作用于脑干网状结构和大脑边缘系统
image
苯二氮䓬[zhuó]类是1，4-苯二氮䓬的衍生物。主要作用于脑干网状结构和大脑边缘系统（包括杏仁核、海马等）。脑内有两类神经元可影响情绪反应，并互相制约，去甲肾上腺素能神经元增加焦虑反应，而5-羟色胺能神经元则抑制之。苯二氮䓬类药可增加脑内5-羟色胺水平，并增强另一种抑制性递质，γ-氨基丁酸（GABA）的作用。GABA可抑制去甲肾上腺素能神经元的作用。本类药物由于毒性小，临床用途多，已逐渐替代巴比妥类药，成为当前临床应用最广的镇静催眠药。本类药物对中枢神经系统有着广泛的抑制作用，产生镇静、催眠和抗惊厥等作用。一般来讲，镇静与催眠并无严格的不同，常因剂量不同而产生不同的效果。小剂量时产生镇静作用，使患者安静，减轻或消除激动、焦虑不安等；中等剂量时可引起近似生理性睡眠；大剂量时可产生抗惊厥、麻醉作用。本类药物长期使用，几乎都可以产生耐受性和依赖性，突然停药可产生戒断症状，故应严格控制用药，避免长期使用。

药理作用

  • 小剂量苯二氮䓬类药物主要作用在边缘系统，对大脑皮层的影响较小。苯二氮䓬类药物作用于GABA受体、苯二氮䓬受体和氯离子通道的复合物，通过增强GABA的活性，进一步开放氯离子通道，使氯离子大量进入细胞内，引起神经细胞超极化，从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用：
  • 1.抗焦虑作用
  • 可以减轻或消除神经症患者的焦虑不安、紧张、恐惧情绪等。
  • 2.镇静催眠作用
  • 对睡眠的各期都有不同程度影响。
  • 3.抗惊厥作用
  • 可以抑制不同部位癫痫灶的放电不向周围扩散。
  • 4.骨骼肌松弛作用
  • 抑制脊髓和脊髓上的运动反射所致。
  • 大剂量静脉注射时，可使心肌收缩力减弱，心排出量减少、反射性心跳加快。

适用范围

  • 临床上这类药物主要用于下列情况：①焦虑症及各种功能性神经症；②治疗失眠；③癫痫，可与其他抗癫痫药合用；④各种原因引起的惊厥；⑤治疗酒精和巴比妥类药所致的戒断综合征；⑥临床麻醉中作为麻醉前用药、辅助用药和复合全麻的组成部分。