银杏内酯

银杏叶中一类重要的活性成分
银杏内[zhǐ](英文名:ginkgolide)化合物属于[tiē]类化合物,由倍半萜内酯和二萜内酯组成,是银杏叶中一类重要的活性成分。白果内酯(bilobalide;BB)属倍半萜内酯,是目前从银杏叶中发现的唯一的一个倍半萜内酯化合物。

结构

银杏内酯A(ginkgolide A;GA)、银杏内酯B(ginkgolide B;GB)、银杏内酯C(ginkgolide C;GC)、银杏内脂M(ginkgolide M;GM)、银杏内脂J(ginkgolide J;GJ)为二萜类化合物,其差别在于含有的基数目和羟基连接的位置不同,具体如下图所示。
银杏内酯分子具有独特的十二碳骨架结构,嵌有一个叔丁基和六个五元环,包括一个螺壬烷,一个四氢[]喃环和三个内酯环。银杏酯对血小板活化因子(PAF)受体有强大的特异性抑制作用,其中银杏内酯的抗PAF活性最高。PAF是血小板和多种炎症组织分泌产生的一种内源性磷脂,是迄今发现的最有效的血小板聚集诱导剂,它与许多疾病的产生、发展密切相关。而银杏内酯目前被认为是最有临床应用前景的天然PAF受体拮抗剂,其拮抗作用活性与化学结构密切相关。当内酯结构中R3为羟基或羟基数目增多时,对PAF的拮抗活性减弱;而当R2为羟基且R3为H时,则活性显著增强,其中以银杏内酯B对PAF产生的操拮抗作用最强,迄今对银杏内酯B的药理作用研究也最为集中。
银杏内酯的分子结构