烷化剂

化合物
[wán]化剂(alkylating agents)又称烃化剂化学性质活泼,具有1个或2个烷基,可产生带正电的碳离子中间体,能快速与细胞中许多具有亲核作用物质形成共价键。其烷化基团易与细胞中的DNA蛋白质功能基团(巯基氨基羧基咪唑基、磷酸基等)起烷化反应,形成交叉联结或脱嘌呤作用。本类药物对各期细胞均有杀伤作用,属周期非特异性药物,但大多数药物对增殖细胞的活性更强。但是对肿瘤细胞和正常细胞的选择性不高,人体生长较快的细胞如骨髓淋巴细胞等均会受到抑制,会降低患者的免疫力。根据化学结构,烷化剂可以分为氮芥类、乙烯亚胺类、烷基磺酸类、亚硝基[niào]类、三氮烯类和[jǐng]类。常用药物有环磷酰胺、白消安、噻替派等。

药理作用

1.细胞杀伤作用
烷化剂可可产生带正电的碳离子中间体,能快速与细胞中许多具有亲核作用物质形成共价键,阻止DNA复制,使DNA链断裂或在DNA复制时出现碱基错配,造成DNA的结构和功能破坏,导致细胞死亡
2.免疫抑制作用