烷化剂
化合物
创建同名条目
条目
历史版本
编辑
烷
[
wán
]
化剂(alkylating agents)又称
烃化剂
,
化学性质
活泼,具有1个或2个
烷基
,可产生带正电的碳离子中间体,能快速与
细胞
中许多具有亲核作用物质形成
共价键
。其烷化
基团
易与细胞中的
DNA
或
蛋白质
功能基团(
巯基
、
氨基
、
羧基
、
咪唑基
、磷酸基等)起烷化反应,形成交叉联结或脱
嘌呤
作用。本类药物对各期细胞均有杀伤作用,属周期非特异性药物,但大多数药物对增殖细胞的活性更强。但是对肿瘤细胞和正常细胞的选择性不高,人体生长较快的细胞如
骨髓
和
淋巴细胞
等均会受到抑制,会降低患者的免疫力。根据
化学
结构,烷化剂可以分为
氮芥
类、
乙烯
亚胺
类、
烷基
磺酸
类、
亚硝基
脲
[
niào
]
类、三
氮烯
类和
肼
[
jǐng
]
类。常用药物有
环磷酰胺
、白消安、噻替派等。
药理作用
1.
细胞
杀伤作用
烷化剂
可可
产生带正电的碳离子中间体,能快速与细胞中许多具有亲核作用物质形成
共价键
,阻止
DNA
复制,使DNA链断裂或在DNA复制时出现
碱基
错配,造成DNA的结构和功能破坏,导致
细胞死亡
。
2.免疫抑制作用