氯苯吡胺

具有镇静作用的化学物质
氯苯吡胺英文名称chlorphenamine又称氯苯那敏扑尔敏化学式为C16H19ClN₂。[1][2]常用形式为其马来酸盐,形状为白色结晶性粉末,无臭,味苦。在水、乙醇三氯甲烷中易溶,在乙醚中微溶,水溶液的pH为4~5。[2]氯苯吡胺为烃烷基胺类组胺,特点是抗组胺作用较强,用量小,具有中等程度的镇静作用和抗胆碱作用,适用于各种过敏性疾病。与解热镇痛药配伍用于治疗感冒。[1][3][4]
氯苯那敏的不良反应有嗜睡、疲劳、口干、咽干、咽痛,少见有皮肤癌斑及出血倾向、胸闷、心悸。少数患者出现药疹。个别患者有烦躁、失眠等中枢兴奋症状,甚至可能诱发癫痫。[3]

相关历史

人类对组胺的研究已经历了100多年,而H1抗组胺药物应用于临床也有70多年历史。在世界范围内使用的抗组胺药超过40种,是治疗变应性疾病药物中所占比例最大的一类。根据药理特性和副作用,抗组胺药可分为第1代和第2代。第1代抗组胺药容易通过血脑屏障,并占据位于中枢神经系统组胺能神经元突触后膜上的H1受体,产生镇静作用,如苯海拉明氯苯吡胺异丙嗪等:相比之下,第2代抗组胺药不容易通过血脑屏障,无明显镇静作用,如氯雷他定西替利嗪特非那定等。[5]
氯苯吡胺由司帕伯(Sperber)于1947年合成,美国先灵(Schering)公司生产,1949年首次上市。中国于1959年开始生产。[6]