马兜铃酸

一种单羧酸类化合物
马兜铃酸(英文名称为Aristolochic acids,简称为AAs)是一类硝基菲羧酸,主要包括马兜铃酸 I 和马兜铃酸 II,存在于马兜铃属的植物中。[1][2]马兜铃酸在传统中药药材中广泛以原材料的形式存在,比如关木通广防己青木香天仙藤等中药材中都有马兜铃酸。[3]在毒性方面,马兜铃酸具有强烈的致癌性、肾毒性。[4]因此,自上世纪起,多个国家均已禁止马兜铃酸作为药剂使用,美国于2000年宣布进口药材及其制剂实行各类检查,重点检测其中马兜铃酸成分含量。[5]

认知历史

马兜铃酸类物质主要有以下两种:马兜铃酸和马兜铃内酰胺,其中马兜铃内酰胺主要存在于马兜铃科(英文名称:Aristolochiaceae)植物中,是自然界中发现的少有的含有硝基的天然化合物之一,目前有马兜铃酸的草药主要包括白朱砂莲关木通汉中防己青木香马兜铃的根)、朱砂莲天仙藤(马兜铃或马兜铃的茎和叶)等中药。[6]
马兜铃类植物的应用历史悠久,在中国的传统中医中应用广泛。传统中医理论认为,马兜铃属的中草药具有利尿、消炎和抗蛇毒等功效。[7][8][9]
早期研究发现它有抗炎、抗肿瘤和免疫增强等活性,临床曾用于治疗炎症、感染性疾病和癌症的辅助治疗。[10]随后马兜铃酸的各类研究在世界各地相继开展。1962年,美国药理研究员施摩里•库普干(S.Morris Kupchan)对马兜铃根的活性成分马兜铃酸进行了提取和分离,并对其进行了表征[11]