烯丙基

用于药品生产的化学物质
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烯丙基是一种官能团，结构式为：H₂C=CH-CH₂-， 且因烯丙基芳烃的用途如此之广， 百年来诸多化学家纷纷致力于芳轻的稀丙基化反应研究。目前，已报道的芳烃烯丙基化方法主要有：Friedelcrafts烷[wán]基化反应、各类过渡金属催化的交叉偶联反应和芳烃sp2碳-氢键活化等。[1]
烯丙位取代反应（Tsuji-Trost）是实现烯丙基化反应的经典策略，但该策略引入特定的离去基团，如酯[zhǐ]、碳酸盐、卤化物和磷酸盐等，极大降低了反应的原子经济性和步骤经济性。烯丙位碳氢键官能团化是一类步骤经济和原子经济的理想有机反应，已知体系通常借助过渡金属催化和当量的氧化剂，往往导致反应的后处理繁琐，反应效率低下，并造成环境污染。[2]
脱烯丙基保护方法主要有：脱烯丙基反应；碱促进脱烯丙基化；过渡金属催化脱烯丙基化；氧化脱烯丙基化；自由基历程脱烯丙基化；路易斯酸催化脱烯丙基化；电化学脱烯丙基化。[3]
2019年，研究发现，烯丙基化合物是一种重要的有机合成中间体，许多活性天然产物结构中含有烯丙基片段。[4]经过几十年的发展，不对称烯丙基化反应已成功应用于多种类型手性化合物的合成，并在合成生物分子、药物、天然药物等多方面得到广泛应用。[4]
2021年，上海有机所在PdH催化的不对称迁移烯丙基取代研究中获得进展。相较于传统带有离去基的烯丙基取代反应，不对称烯丙基C-H键的直接官能团化更为直接和步骤经济。[5]但该领域的研究仍面临诸多问题，大部分相关催化工作要求烯丙位C-H被相邻的杂原子或sp2碳单元进一步活化，对非活化的烯丙位C-H键的不对称官能团化的研究相对局限。[5]