常山碱

喹唑酮型生物碱
常山碱(Febrifugine)是一种喹唑啉酮型生物碱,最初从中国药用植物常山Dichroa febrifuga中提取,也存在于花园植物 Hydrangea 中。常山碱具有抗疟作用,实验室合成衍生物溴化氢[qíng](halofuginone)在兽医领域作为抗球虫药使用。其他合成常山碱衍生物用于治疗疟疾、癌症、纤维化、炎症等疾病。常山碱有三种分子构形:a、β和γ。

正文

分子式C16H19N3O3。为中医治疟药常山中的有效成分。1949年中国化学家赵承嘏等从常山根中获得。
常山碱有 α、β和γ三种。β-常山碱又称退热碱,为常山根中的主要生物碱;熔点139~140℃,比旋光度【α[jié]+6°(氯仿)或【α】崨+28°(乙醇);难溶于水、酒精,易溶于氯仿和甲醇或氯仿和稀乙醇的混合液中。α-常山碱又称异退热碱;熔点129~130℃,【α】D+31°(乙醇);性质与β-常山碱相似,但在氯仿或丙酮溶解度较大。γ-常山碱熔点161℃。α-、 β-常山碱的结构式如下:
常山碱对间日疟或恶性疟疾均有疗效,α-、β-和γ-常山碱对鸡疟疗效分别为奎宁的1、100和150倍。常山碱具有恶心、呕吐等副作用,因此临床应用受到一定限制。中国用常山的复方“常山饮”治疗疟疾,可减低呕吐等不良反应。