芳香化酶

雌激素生物合成的限速酶
芳香化酶(aromatase,CYP19)是细胞色素P450酶系中的一种,可以催化雄烯二酮、睾脱去19位碳并使A环芳构化,分别形成雌二醇和雌酮,它是雌激素生物合成的限速酶。

介绍

芳香化酶是属于细胞色素P450的一种复合酶,可氧化脱去C19类固醇(雄烯二酮和睾酮)的19-甲基,使A环芳构化,从而转变成C18雌激素(雌酮和雌二醇)。因此,芳香化酶是体内合成雌激素的重要酶。

应用

研究表明,芳香化酶作用于雌激素生物合成的最后一步,因此抑制芳香化酶的活性并不会干扰其他甾体的合成过程。高选择性的芳香化酶抑制剂(aromataseinhibitors,AIs)在提高疗效的同时又可以减少不良反应的发生,同时还能增强患者的耐受性。芳香化酶作为一个极好的药物作用靶标,其抑制剂在治疗绝经后妇女常见疾病方面越来越受到人们的重视,已有多个AIs作为乳腺癌的辅助治疗剂进入临床研究阶段。