抗霉素

抗霉素
抗霉素是一种药品,用作抗真菌剂、杀昆虫剂与杀螨剂。
抗霉素类化合物分子结构均由独特的九元双内[zhǐ]环母核与3-甲[xiān]胺水杨酰胺通过酰胺键连接构成。此类化合物具有多种生物活性,主要表在抗真菌、抗虫、抗肿瘤及抗炎等。

抗霉素类化合物的来源及其结构类型

抗霉素类化合物最早发现于1945年,美国威斯康星大学的Leben等发现了一株能抑制苹果黑星病菌Venturia inequalis生长、可产生黑绿色素的链霉菌,并从其发酵液中分离得到一种抗真菌活性的提取物,命名为抗霉素(antimycin)。随后,Dunshee等从粗提物中获得具有生物活性的晶体化合物,并将其命名为antimycin A;Abidi等进一步的研究表明,该抗霉素结晶由antimycin A1~A4组成,并且每一组分又由a和b两种异构体组成。Antimycin A5和A6发现的较晚,直到Schilling等在1970年才报道。而抗霉素A7和A8则于1997年,由Barrow等从中国台湾地区土壤来源的放线菌Streptomyces sp. SC2221中分离得到。Antimycin A1~A8实际上都是两个异构体的混合物,二者差异在于C-8位所连接的酰基侧链不同。2005年Shiomi等从一株来源于中国云南楚雄高山土壤的链霉菌Streptomyces sp. K01-0031中分离得到antimycin A9,它是第一个被报道C-8位酰基侧链上出现苯环的抗霉素类化合物。同年Hosotani等从两株陆地来源的链霉菌中分到了antimycin A10~A16,其中antimycin A10也是C-8位侧链不同取代基的两个异构体的混合物。同年,Chen等从来源于从中国天山土壤的链霉菌Streptomyces sp.GAAS7310中分离得到antimycinA17。Antimycin A18是2010年Yan等从中国广西山口红树林自然保护区来源的木榄(Bruguieragymnorrhiza)内生的链霉菌Streptomyces albidoflavus中分离得到的,它是第一个被报道从红树林来源的放线菌中分离得到的抗霉素类化合物。2011年Xu等从中国广东红树林来源的链霉菌Streptomycesantibioticus H74-18中分离得了antimycin A19和antimycin A20.
上述抗霉素类化合物均按照最初发现antimycinA1-20延续命名,而另一类抗霉素类化合物由于其C-7,C-8侧链独特的特点而分别命名。1976年,Ynnehara等从一株陆地来源的链霉菌Streptomycessp. 5140-A1中第一次获得C-8位不含酰基侧链,仅仅含一个基的抗霉素类化合物,并将其命名为deisovalerylblastmycin。1993年,Imamura等从海绵来源放线菌Streptomyces sp. Ni-80中首次分离到两个C-7位的烷基侧链出现分支的抗霉素类化合物,分别命名为urauchimycin A和urauchimycin B,它们是首次被报道从海洋来源的放线菌中分离得到的抗霉素类化合物。