抗组胺药
治疗慢性荨麻疹的主要药物
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体内
组胺
受体有H1、H2、H3三种亚型,其中H1受体多分布于
毛细血管
、
支气管
、肠道平滑肌,当H1受体活化时,可引起过敏性
荨麻疹
、血管神经水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及
支气管痉挛
等反应。H2受体则主要分布于胃壁
细胞
及血管平滑肌细胞,具有促进
胃酸
分泌及
毛细血管扩张
等作用。临床常用的主要是
组胺
H1受体拮抗药,如
苯海拉明
、
异丙嗪
、
氯苯那敏
等,是目前应用最广泛的非特异性异常
抗变态反应药
,能与
组织胺
竞争效应细胞上的组胺H1受体,使组胺不能同H1受体结合,从而抑制其引起过敏反应的作用。
药理作用
本类药物中的大多数具有以下
药理
作用:
1.抗外周
组胺
H1受体作用
与组胺竞争效应细胞上的H1受体,拮抗组胺的作用,可抑制血管渗出、减轻组织水肿,此为其最主要的药理作用,对某些以组织水肿为特征的变态反应疗效好;对抑制平滑肌收缩作用远不如交感神经兴奋药和茶碱类,与
肾上腺素
有一定的协同作用。
2.镇静作用
治疗量抗组胺药可导致中枢抑制如镇静和
嗜睡
作用,可能与拮抗中枢H1受体有关,作用强度因个体敏感性、药物的种类和剂量而异。
3.其他
具有抑制分泌、扩
支气管
及松弛胃肠道平滑肌作用,其抗
震颤麻痹
、防止呕吐、制止眩晕等作用亦可能与抗
胆碱
作用有关。
适用范围
1.过敏性疾病:主 要适用于Ⅰ型变态反应(速发型过敏反应),对各种过敏性皮肤疾患疗效佳,如过敏性
药疹
及
湿疹
、
血管神经性水肿
、
荨麻疹
等;
呼吸道
过敏性疾病,如
过敏性
鼻炎
、
花粉
性鼻炎等。
2.可用于
晕动病
、放疗及手术后、
妊娠
、药物、
梅尼埃病
、内耳迷路炎症所致的恶心、呕吐、眩晕,如
苯海拉明
、
茶苯海明
等。
3.镇咳,以
异丙嗪
作用最为显著。
4.镇静
催眠
:可用于镇静安眠和手术前给药。
5.抗
帕金森病
和药物引起的锥体外系症状等。